Препарат Меркурид — аналог Daclizumab, Луцентис и Бевацизумаб

MSC-4286C
Target: CD25

Молекула MSC-4286C является агонистом (агонист — молекула, которая увеличивает активность рецептора) CD25, рецептора к IL-2. CD25 — протеин из группы дифференцировочных антигенов лейкоцитов. Является α (альфа) субъединицей рецептора IL-2 (IL-2Rα). Экспрессируется в развивающихся и активированных Т-лимфоцитах, активированных B-лимфоцитах, предшественниках миелоидных клеток и олигодендрацитах. Рецептор IL-2 является гетеротримерным комплексом, в состав которого, помимо α субъеденицы, также входят β (бета) (IL-2Rβ, или CD122) и γ (гамма) (IL-2Rγ или CD132) субъеденицы. Лигандом рецептора является молекула IL-2. Задача CD25 «презентовать» молекулу IL-2 остальным двум субъединицам. В случае недостаточной экспрессии CD25, снижается сродство всего рецептора к IL-2, на несколько порядков. В результате нарушается способность Т- и В-лимфоцитов к пролиферации и дифференцировке. Более подробно на рисунке.

CD25 MOLECULE 
CD25 — запуск пролиферативного ответа Т-лимфоцитов, это многокаскадный процесс, в котором ключевую роль играет экспрессия Т-клеточного ростового фактора IL-2 и его рецептора CD25. 

Низкий уровень CD25 
При опухолевой патологии или хронической вирусной инфекции, Т-клетки экспрессируют низкую плотность CD25 (IL-2Rα), что делает клетки малочувствительными к IL-2 (лиганд для CD25). Сниженное количество CD25 свидетельствует об низком потенциале цитотоксичности и антителообразования, т.е., невозможности убивать опухолевые или пораженные вирусом клетки. 

Молекула MSC-4286C увеличивает экспрессию CD25
Молекула MSC-4286C фосфорилирует киназы JAK1 и JAK3 и далее через JAK-STAT5 путь, увеличивает экспрессию CD25 и выработку IL-2. Этот путь мобилизации гена IL2RA. В результате повышается активность иммунной системы, выживание и пролиферация Т-лимфоцитов, их цитотоксичный потенциал и способность убивать опухолевые клетки и вирусы. Увеличивается выработка IFN-γ, важного фактора противовирусной и противоопухолевой защиты организма.

Аналоги
Даклизумаб, Зенапакс, Daclizumab (ZINBRYTA).
Цена 14300 долларов 1 месяц приема.

Конкурентные преимущества MSC-4286C
В отличии от аналогов, молекула MSC-4286C обладает уникальными стереохимическими параметрами, которые позволяют ей действовать на 2 уровнях:
Первый – надклеточный, модифицируя конформацию CD25, таким образом, чтобы увеличить её сродство (комплементарность) к IL-2. Это повышает активационный потенциал рецептора. Кроме того, стабилизирует IL-2 в конформации, что приводит к преимущественному фосфорилированию STAT5 белков Tregs. 
Второй – внутриклеточный, молекула MSC-4286C фосфорилирует киназы JAK1 и JAK3 и далее через JAK-STAT5 путь, увеличивает экспрессию CD25 и выработку IL-2.
Третий -  увеличивает выработку IL-2, что необходимо для активация NK-клеток и клеток киллеров CD8. В результате, в сотни раз  увеличивается выработка особых белков - перфоринов и гранзимов, которые разрушают опухолевые клетки. 
Другими словами, перфорины и гранзимы, это "пули, которыми стреляет лимфоцит", чтобы убить опухоль.

 

Наши специалисты компетентно ответят на ваши вопросы
Задать вопрос
Вверх

Для просмотра сайта, обновите версию вашего браузера!