Препарат Меркурид — аналог Daclizumab, Луцентис и Бевацизумаб

MSC-4286C
Target: CD25

Молекула MSC-4286C является агонистом (агонист — химическое соединение, которое увеличивает активность рецептора) CD25, рецептора к IL-2. CD25 — протеин из группы дифференцировочных антигенов лейкоцитов. Является α (альфа) субъединицей рецептора IL-2 (IL-2Rα). Экспрессируется в развивающихся и активированных Т-лимфоцитах, активированных B-лимфоцитах, предшественниках миелоидных клеток и олигодендрацитах. Рецептор IL-2 является гетеротримерным комплексом, в состав которого, помимо α субъеденицы, также входят β (бета) (IL-2Rβ, или CD122) и γ (гамма) (IL-2Rγ или CD132) субъеденицы. Лигандом рецептора является молекула IL-2. Задача CD25 «презентовать» молекулу IL-2 остальным двум субъединицам. В случае недостаточной экспрессии CD25, снижается сродство всего рецептора к IL-2, на несколько порядков. В результате нарушается способность Т- и В-лимфоцитов к пролиферации и дифференцировке.

CD25 MOLECULE 
CD25 — запуск пролиферативного ответа Т-лимфоцитов, это многокаскадный процесс, в котором ключевую роль играет экспрессия Т-клеточного ростового фактора IL-2 и его рецептора CD25. 

Низкий уровень CD25 
При опухолевой патологии Т-клетки экспрессируют низкую плотность CD25 (IL-2Rα), что делает клетки малочувствительными к IL-2 (лиганд для CD25). Сниженное количество CD25 свидетельствует об низком потенциале цитотоксичности и антителообразования. 

Молекула MSC-4286C увеличивает экспрессию CD25
Молекула MSC-4286C фосфорилирует киназы JAK1 и JAK3 и далее через JAK-STAT5 путь, увеличивает экспрессию CD25 и выработку IL-2. Этот путь мобилизации гена IL2RA. В результате повышается активность иммунной системы, выживание и пролиферация Т-лимфоцитов, их цитотоксичный потенциал и способность убивать опухолевые клетки. Увеличивается выработка IFN-γ, важного фактора противовирусной и противоопухолевой защиты организма.

Аналоги
Даклизумаб, Зенапакс, Daclizumab (ZINBRYTA).
Цена 14300 долларов 1 месяц приема.

Конкурентные преимущества MSC-4286C
В отличии от аналогов, молекула MSC-4286C обладает уникальными стереохимическими параметрами, которые позволяют ей действовать на 2 уровнях:
Первый – надклеточный, модифицируя конформацию CD25, таким образом, чтобы увеличить её сродство (комплементарность) к IL-2. Это повышает активационный потенциал рецептора.
Второй – внутриклеточный, молекула MSC-4286C фосфорилирует киназы JAK1 и JAK3 и далее через JAK-STAT5 путь, увеличивает экспрессию CD25 и выработку IL-2.

Литература
1. IL-2- and CD25-dependent immunoregulatory mechanisms in the homeostasis of T-cell subsets. Létourneau S1, Krieg C, Pantaleo G, Boyman O. J. Allergy Clin. Immunol. 2009 Apr;123(4):758-62.
2. A regulatory T cell-dependent novel function of CD25 (IL-2Ralpha) controlling memory CD8(+) T cell homeostasis. Sharma R1, Zheng L, Deshmukh US, Jarjour WN, Sung SS, Fu SM, Ju ST. J Immunol. 2007 Feb 1;178(3):1251-5.
3. "Interleukin-2 and the IL-2 receptor: new insights into structure and function". Kuziel WA, Greene WC (June 1990). J. Invest. Dermatol. 94 (6 Suppl): 27S–32S
4. "The interleukin-2 receptor". Waldmann TA (February 1991). J. Biol. Chem. 266 (5): 2681–4.
5. "Soluble interleukin-2 receptor in cancer". Murakami S (September 2004). Front. Biosci. 9: 3085–90.

Наши специалисты компетентно ответят на ваши вопросы
Задать вопрос
Вверх

Для просмотра сайта, обновите версию вашего браузера!